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lunes, 25 de julio de 2011

Inhibidor de la renina disminuye la actividad del SRAA2

Julio César Alcubilla B.-     twitter@editorglogal     mail: julio.c.alcubilla@gmail.com
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La renina es una proteína (enzima) liberada al torrente sanguíneo por células renales especiales. Es liberada en respuesta a los niveles decrecientes de sal (sodio) o al bajo volumen de sangre. Ésta juega un papel a su vez  en la liberación de la aldosterona, una hormona que ayuda a controlar el equilibrio hídrico y de sales del cuerpo.

AntecedentesPara  el año 1836, el investigador Bright (1798-1858) comunicó a la comunidad médica mundial, que los riñones retraídos, habían causado una enfermedad con edemas e insuficiencia cardíaca, acompañados de hipertrofia ventricular izquierda. La cual se  transforma en hipertensión, comprobable a través de  introducir un esfigmomanómetro (ó instrumento médico usado para la medición de la presión arterial; o mejor conocido como  "tensiómetro" o "baumanómetro"). A fines del siglo pasado investigadores y especialistas, antes del tensiómetro, se veían obligados a preparar extractos de órganos e inyectarlos para ver sus efectos. Es así como descubrieron que el extracto de riñón provocaba hipertensión Arterial, e identificaron que la renina era la sustancia responsable de ese aumento tensional.


Siguieron años de purificación de ese extracto hasta obtener renina pura. La diferencia entre el extracto y la renina pura determinó conclusiones muy apropiadas para la industria farmacológica. El extracto provocaba hipertensión en dos fases, una rápida y otra más lenta. La lenta era idéntica al efecto de la renina pura, la rápida, en cambio, parecía provenir de otra substancia.

Años más tarde dos grupos de investigadores, uno en la Argentina y otro en Estados Unidos al observar este fenómeno les pareció lógico imaginar que la renina actuaría sobre algún substrato del suero para producir un elemento prensor; surgiendo así la enzima y la renina pasó a identificarse como una proteasa.
Posteriormente se comprueba que existe un sistema renina-angiotensina  (RAAS) ó sistema hormonal, el cual ayuda a regular a largo plazo la presión sanguínea y el volumen extracelular corporal y a su vez es el encargado segregar la renina, a través de las células yuxtaglomerulares.

Aliskiren como tratamiento de la Hipertensión arterialA pesar de los avances terapéuticos de las últimas décadas en el tratamiento de la hipertensión arterial y de sus principales consecuencias, como la enfermedad cardiovascular y renal, la morbimortalidad por estas afecciones continúa siendo muy elevada.  Esto ha inspirado durante décadas a investigadores y especialistas de todo el mundo. Recientemente La Sociedad Europea de Hipertensión (ESH por sus siglas en inglés), reconoció los beneficios de Aliskiren para el tratamiento de la Hipertensión arterial.

Aliskiren, el primero en su clase de los inhibidores directos de la renina (DRI), trabaja en el punto de activación del sistema renina angiotensina aldosterona (RAAS), inhibiendo directamente la actividad de la renina.Un grupo de trabajo, comprobó que el fármaco reduce efectivamente la presión arterial elevada en pacientes cuando se administra en monoterapia en una dosis única diaria, y también es eficaz cuando se utiliza en combinación con diuréticos tiazídicos. Los diuréticos tiazídicos se usan comúnmente además de para tratar la presión alta; para ayudar a reducir la cantidad de agua en el cuerpo al aumentar el flujo de orina.. Actúa bloqueando el sistema renina-angiotensina-aldosterona y es bien tolerado por los pacientes. Varios ensayos clínicos demuestran sus resultados y reconocen su acción en marcadores pronósticos en pacientes hipertensos con daño orgánico, como hipertrofia ventricular izquierda, nefropatía diabética o insuficiencia cardiaca.

Pronto daremos a conocer  un ambicioso proyecto de investigación clínica con Aliskiren; El Programa ASPIRE HIGHER, que incluye ensayos clínicos en diversos aspectos de la enfermedad cardiovascular y en diferentes poblaciones, el cual aportará amplia información sobre su eficacia en la reducción de la morbimortalidad.Este programa incluye más de 35.000 pacientes en 14 estudios, investigando los beneficios a largo plazo de Aliskiren y el potencial de proteger contra el daño subclínico de órganos más allá de los tratamientos antihipertensivos existentes.

Los resultados de cuatro de los 14 estudios en el programa, entre los que destacan ASPIRE HIGHER, AVOID, ALOFT, ALLAY y AGELESS, ya han sido reportados, y han demostrado que el tratamiento con dicho medicamento tiene un potencial de protección cardio-renal 4-7.Aliskiren ha sido aprobado en más de 70 países;  se aprobó en los EE.UU. en marzo de 2007 y en la Unión Europea  en agosto de 2007 y en  julio de 2009, también recibió la aprobación en Japón. 

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